|
|
Inhibitors of mouse serine racemase
Vorlová, Barbora
Serinracemasa je pyridoxal-5'-fosfát dependentní enzym zodpovědný za biosyntézu D-serinu v centrální nervové soustavě. D-serin je důležitý neurotrasmiter, který se podílí na aktivaci N- methyl-D-aspartátových receptorů pro glutamát. Nadměrná stimulace zmíněných receptorů může vést k různým neuropatologiím, jako je Alzheimerova choroba, amyotropní laterální skleróza, epilepsie a další. Pro zmírnění příznaků těchto onemocnění se v klinické praxi využívají přímé blokátory NMDA receptorů. Řada těchto látek ale způsobuje nežádoucí účinky a je tedy zapotřebí hledat méně škodlivé blokátory či regulátory působící na jiné cíle terapeutického zásahu, které přímo ovlivňují aktivaci NMDA receptorů. V této souvislosti se právě specifická inhibice serinracemasy zdá být slibnou strategií pro snížení nadměrné stimulace dotyčných receptorů. Myší serinracemasa sdílí 89% identitu se svým lidským ortologem, přičemž bylo prokázáno, že oba zmíněné enzymy vykazují podobné kinetické parametry a jsou inhibovány stejnými látkami s podobnou efektivitou. Pro hledání potentních inhibitorů lidské serinracemasy tedy mohou být využity myší modely. Nicméně, i přesto, že byla testována celá řada nejrůznějších látek, vysoce efektivní inhibitory serinracemasy ještě nebyly identifikovány. Tato studie měla za cíl navázat na výzkum...
|
|
|
Inhibitors of mouse serine racemase
Vorlová, Barbora
Serinracemasa je pyridoxal-5'-fosfát dependentní enzym zodpovědný za biosyntézu D-serinu v centrální nervové soustavě. D-serin je důležitý neurotrasmiter, který se podílí na aktivaci N- methyl-D-aspartátových receptorů pro glutamát. Nadměrná stimulace zmíněných receptorů může vést k různým neuropatologiím, jako je Alzheimerova choroba, amyotropní laterální skleróza, epilepsie a další. Pro zmírnění příznaků těchto onemocnění se v klinické praxi využívají přímé blokátory NMDA receptorů. Řada těchto látek ale způsobuje nežádoucí účinky a je tedy zapotřebí hledat méně škodlivé blokátory či regulátory působící na jiné cíle terapeutického zásahu, které přímo ovlivňují aktivaci NMDA receptorů. V této souvislosti se právě specifická inhibice serinracemasy zdá být slibnou strategií pro snížení nadměrné stimulace dotyčných receptorů. Myší serinracemasa sdílí 89% identitu se svým lidským ortologem, přičemž bylo prokázáno, že oba zmíněné enzymy vykazují podobné kinetické parametry a jsou inhibovány stejnými látkami s podobnou efektivitou. Pro hledání potentních inhibitorů lidské serinracemasy tedy mohou být využity myší modely. Nicméně, i přesto, že byla testována celá řada nejrůznějších látek, vysoce efektivní inhibitory serinracemasy ještě nebyly identifikovány. Tato studie měla za cíl navázat na výzkum...
|
|
|
Inhibitors of mouse serine racemase
Vorlová, Barbora ; Konvalinka, Jan (vedoucí práce) ; Vaněk, Ondřej (oponent)
Serinracemasa je pyridoxal-5'-fosfát dependentní enzym zodpovědný za biosyntézu D-serinu v centrální nervové soustavě. D-serin je důležitý neurotrasmiter, který se podílí na aktivaci N- methyl-D-aspartátových receptorů pro glutamát. Nadměrná stimulace zmíněných receptorů může vést k různým neuropatologiím, jako je Alzheimerova choroba, amyotropní laterální skleróza, epilepsie a další. Pro zmírnění příznaků těchto onemocnění se v klinické praxi využívají přímé blokátory NMDA receptorů. Řada těchto látek ale způsobuje nežádoucí účinky a je tedy zapotřebí hledat méně škodlivé blokátory či regulátory působící na jiné cíle terapeutického zásahu, které přímo ovlivňují aktivaci NMDA receptorů. V této souvislosti se právě specifická inhibice serinracemasy zdá být slibnou strategií pro snížení nadměrné stimulace dotyčných receptorů. Myší serinracemasa sdílí 89% identitu se svým lidským ortologem, přičemž bylo prokázáno, že oba zmíněné enzymy vykazují podobné kinetické parametry a jsou inhibovány stejnými látkami s podobnou efektivitou. Pro hledání potentních inhibitorů lidské serinracemasy tedy mohou být využity myší modely. Nicméně, i přesto, že byla testována celá řada nejrůznějších látek, vysoce efektivní inhibitory serinracemasy ještě nebyly identifikovány. Tato studie měla za cíl navázat na výzkum...
|
host ::
RSS.